Angeliq contiene 17β-estradiol, química y biológicamente idéntico al estradiol humano endógeno, y el progestágeno sintético drospirenona. El 17β-estradiol proporciona reemplazo hormonal durante y después de la menopausia.
La adición de drospirenona proporciona control sobre el sangrado y contrarresta el desarrollo de hiperplasia endometrial inducida por estrógenos.