Metformiini on hypoglykeeminen aine biguanidiryhmästä (dimetyylibiguanidi). Vaikutusmekanismi liittyy sen kykyyn estää glukoneogeneesiä, samoin kuin vapaiden rasvahappojen muodostumiseen ja rasvan hapettumiseen. Lisää perifeeristen reseptorien herkkyyttä solujen insuliinin ja glukoosin hyödyntämiselle. Metformiini ei vaikuta veren insuliinimäärään, mutta muuttaa sen farmakodynamiikkaa vähentämällä sitoutuneen insuliinin ja vapaan suhdetta ja lisäämällä insuliinin ja proinsuliinin suhdetta.
Metformiini stimuloi glykogeenisynteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Lisää kaikentyyppisten kalvon glukoosikuljettimien kuljetuskapasiteettia. Viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.
Vähentää triglyseridiä, LDL: ää, VLDL: ää. Metformiini parantaa veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia estämällä kudostyyppisen plasminogeeniaktivaattorin estäjää.
Metformiini vähentää hyperglykemiaa johtamatta hypoglykemiaan. Toisin kuin sulfonyyliureajohdannaiset, se ei stimuloi insuliinin eritystä eikä sillä ole hypoglykeemistä vaikutusta terveillä yksilöillä. Lisää perifeeristen reseptorien herkkyyttä solujen insuliinin ja glukoosin hyödyntämiselle. Se estää glukoneogeneesiä maksassa, hidastaa hiilihydraattien imeytymistä suolistossa.
Stimuloi glykogeenisynteesiä aktivoimalla glykogeenisyntaasia. Lisää kaikentyyppisten kalvon glukoosikuljettimien kuljetuskapasiteettia. Lisäksi sillä on hyödyllinen vaikutus lipidien aineenvaihduntaan: se vähentää kokonaiskolesterolin, matalatiheyksisten lipoproteiinien ja triglyseridien pitoisuutta. Metformiinin käytön aikana potilaan paino joko pysyy vakaana tai laskee kohtuullisesti.
Metformiinin käytön aikana potilaan paino joko pysyy vakaana tai laskee kohtuullisesti.
Käyttöaiheet
Diabetes mellitus tyyppi 2 (ei-insuliiniriippuvainen), tehoton ruokavalio ja liikunta lihavilla potilailla.
Aikuisilla - monoterapiana tai yhdistelmänä muiden suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.
10-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille - monoterapiana tai yhdessä insuliinin kanssa.