Metformine is een hypoglycemisch middel uit de biguanidegroep (dimethylbiguanide). Het werkingsmechanisme hangt samen met het vermogen om gluconeogenese te onderdrukken, evenals de vorming van vrije vetzuren en vetoxidatie. Verhoogt de gevoeligheid van perifere receptoren voor het gebruik van insuline en glucose door cellen. Metformine heeft geen invloed op de hoeveelheid insuline in het bloed, maar verandert de farmacodynamiek ervan door de verhouding tussen gebonden insuline en vrije insuline te verlagen en de verhouding tussen insuline en pro-insuline te verhogen.
Metformine stimuleert de glycogeensynthese door in te werken op glycogeensynthetase. Verhoogt de transportcapaciteit van alle soorten membraanglucosetransporters. Vertraagt de opname van glucose in de darm.
Vermindert triglyceriden, LDL, VLDL. Metformine verbetert de fibrinolytische eigenschappen van bloed door remming van weefseltype plasminogeenactivatorremmer.
Metformine vermindert hyperglykemie zonder tot hypoglykemie te leiden. In tegenstelling tot sulfonylureumderivaten, stimuleert het de insulinesecretie niet en heeft het geen hypoglycemisch effect bij gezonde personen. Verhoogt de gevoeligheid van perifere receptoren voor het gebruik van insuline en glucose door cellen. Het remt gluconeogenese in de lever, vertraagt de opname van koolhydraten in de darm.
Stimuleert de glycogeensynthese door glycogeensynthase te activeren. Verhoogt de transportcapaciteit van alle soorten membraanglucosetransporters. Bovendien heeft het een gunstig effect op het vetmetabolisme: het verlaagt het gehalte aan totaal cholesterol, lipoproteïnen met lage dichtheid en triglyceriden. Tijdens het gebruik van metformine blijft het lichaamsgewicht van de patiënt stabiel of neemt het matig af.
Tijdens het gebruik van metformine blijft het lichaamsgewicht van de patiënt stabiel of neemt het matig af.
Indicaties
Diabetes mellitus type 2 (niet-insulineafhankelijk) met ineffectieve dieettherapie en lichaamsbeweging bij obese patiënten.
Bij volwassenen - als monotherapie of in combinatie met andere orale hypoglycemische middelen of met insuline.
Bij kinderen van 10 jaar en ouder - als monotherapie of in combinatie met insuline.