Letrozole (Femara)

Beskrivelse

Femara® (generisk navn letrozol) er et nytt legemiddel utviklet for behandling av avansert brystkreft hos kvinner. Femara er den andre i en ny klasse av tredje generasjons selektive orale aromatasehemmere .. Den virker ved å blokkere enzymet aromatase, og deretter blokkere produksjonen av østrogen. Siden mange former for brystkreftceller stimuleres av østrogen, håpes det at ved å redusere mengder østrogen i kroppen kan utviklingen av en slik sykdom stoppes. Dette er den grunnleggende forutsetningen bak Nolvadex, bortsett fra at dette stoffet blokkerer virkningen og ikke produksjonen av østrogen. Effektene av Femara kan være mildt sagt ganske dramatiske. En daglig dose på en tablett (2,5 mg) kan gi østrogenundertrykkelse større enn 80 % hos behandlede pasienter. Med den kraftige effekten dette legemidlet har på hormonnivåer, skal det kun brukes (klinisk) av kvinner som er menopausale hvis sykdommen har utviklet seg etter behandling med Nolvadex. Bivirkninger som hetetokter og tynning av hår kan være tilstede, og vil uten tvil være mye mer alvorlige hos pasienter før menopausen.

For steroid som bruker mannlig atlet, viser Femara stort potensial. Inntil dette punktet har medisiner som Nolvadex og Proviron vært våre våpen mot overflødig østrogen. Disse stoffene, spesielt i kombinasjon, viser seg å være ganske effektive. Men Femara ser ut til å kunne gjøre jobben mye mer effektivt og med mindre problemer. Bruken av dette er bare nå å fange opp, men tidlige rapporter har vært utmerket. En enkelt tablett daglig, samme dosebruk klinisk, ser ut til å være alt man trenger for en eksepsjonell effekt (noen rapporterer til og med gode resultater med bare 1/4 tablett daglig). Når det brukes sammen med sterke, lett aromatiserende androgener som Dianabol eller testosteron, kan gynekomasti og vannretensjon blokkeres effektivt. I kombinasjon med Propecia (finasterid) har vi et stort fremskritt. Med det ene medikamentet som stopper østrogenkonvertering og det andre som blokkerer 5-alfa-reduksjon (bare testosteron, metyltestosteron og Halotestin), kan relaterte bivirkninger effektivt minimeres. Her kunne det sterke androgen testosteron teoretisk gi utrolig muskelvekst, samtidig som det var like tålelig som nandrolon. I tillegg bør muskelkvaliteten være større, idrettsutøveren ser hardere ut og mye mer definert uten å holde overflødig vann.

Det er imidlertid noen bekymringer med å bruke en aromatasehemmere som denne under langvarig steroidbehandling. Selv om det effektivt vil redusere østrogene bivirkninger, vil det også blokkere de gunstige egenskapene til østrogen fra å bli tydelige (nemlig dens effekt på kolesterolverdier). Studier har tydelig vist at når en aromatasehemmer brukes sammen med et steroid som testosteron, blir undertrykkelse av HDL (godt) kolesterol mye mer uttalt. Tilsynelatende spiller østrogen en rolle i å minimere den negative effekten av steroidbruk. Siden østrogenreseptorantagonisten Nolvadex ikke viser en anti-østrogen effekt på kolesterolverdier, er den foretrukket av østrogenvedlikehold for de som er opptatt av kardiovaskulær helse.

Femara har en annen prinsipiell ulempe, nemlig den gode prisen på dette stoffet. Tabletter kan være ganske kostbare ved vanlig bruk, men det kan avverge bivirkningene av sterke androgener mye bedre enn Nolvadex og / eller Proviron, noe som gjør tunge sykluser mye mer komfortable. Når antallet land som produserer dette legemidlet øker, kan vi kanskje se frem til en prisreduksjon. Privatkomponerte versjoner av "flytende" Femara er også formulert "for forskningsformål" og sirkulerer for tiden det svarte markedet.