Letrozol (Femara)

Beschrijving

Femara® (generieke naam letrozol) is een nieuw geneesmiddel dat is ontwikkeld voor de behandeling van gevorderde borstkanker bij vrouwen. Femara is de tweede in een nieuwe klasse van selectieve orale aromataseremmers van de derde generatie. Het werkt door het enzym aromatase te blokkeren en vervolgens de productie van oestrogeen. Aangezien veel vormen van borstkankercellen worden gestimuleerd door oestrogeen, hoopt men dat door het verminderen van de hoeveelheden oestrogeen in het lichaam de progressie van een dergelijke ziekte kan worden gestopt. Dit is het uitgangspunt achter Nolvadex, behalve dat dit medicijn de werking blokkeert en niet de productie van oestrogeen. De effecten van Femara kunnen op zijn zachtst gezegd behoorlijk dramatisch zijn. Een dagelijkse dosis van één tablet (2,5 mg) kan bij behandelde patiënten een oestrogeensuppressie van meer dan 80 % veroorzaken. Vanwege het krachtige effect dat dit medicijn heeft op de hormoonspiegels, mag het alleen (klinisch) worden gebruikt door postmenopauzale vrouwen bij wie de ziekte is gevorderd na behandeling met Nolvadex. Bijwerkingen zoals opvliegers en dunner wordend haar kunnen aanwezig zijn, en zouden ongetwijfeld veel ernstiger zijn bij premenopauzale patiënten.

Voor de mannelijke atleet die steroïden gebruikt, toont Femara een groot potentieel. Tot nu toe waren medicijnen zoals Nolvadex en Proviron onze wapens tegen overmatig oestrogeen. Deze medicijnen, vooral in combinatie, blijken behoorlijk effectief te zijn. Maar Femara lijkt het werk veel efficiënter en met minder gedoe te kunnen doen. Het gebruik ervan begint nu pas aan te slaan, maar de vroege rapporten waren uitstekend. Een enkele tablet per dag, klinisch gebruik bij dezelfde dosis, lijkt alles te zijn wat men nodig heeft voor een uitzonderlijk effect (sommigen melden zelfs uitstekende resultaten met slechts 1/4 tablet per dag). Bij gebruik met sterke, gemakkelijk aromatiserende androgenen zoals Dianabol of testosteron, kunnen gynaecomastie en waterretentie effectief worden geblokkeerd. In combinatie met Propecia (finasteride) hebben we een geweldige voorsprong. Met het ene medicijn dat de oestrogeenconversie stopt en het andere de 5-alpha-reductie blokkeert (alleen testosteron, methyltestosteron en Halotestin), kunnen gerelateerde bijwerkingen effectief worden geminimaliseerd. Hier zou het sterke androgene testosteron theoretisch voor een ongelooflijke spiergroei kunnen zorgen, terwijl het tegelijkertijd even verdraagzaam is als nandrolon. Bovendien zou de kwaliteit van de spier beter moeten zijn, de atleet zal er harder en duidelijker uitzien zonder overtollig water vast te houden.

Er zijn echter enkele zorgen bij het gebruik van een aromataseremmer zoals deze tijdens langdurige behandeling met steroïden. Hoewel het de oestrogene bijwerkingen effectief zal verminderen, zal het ook voorkomen dat de gunstige eigenschappen van oestrogeen zichtbaar worden (namelijk het effect op cholesterolwaarden). Studies hebben duidelijk aangetoond dat wanneer een aromataseremmer wordt gebruikt in combinatie met een steroïde zoals testosteron, de onderdrukking van HDL (goed) cholesterol veel duidelijker wordt. Blijkbaar speelt oestrogeen een rol bij het minimaliseren van de negatieve impact van het gebruik van steroïden. Omdat de oestrogeenreceptorantagonist Nolvadex geen anti-oestrogeen effect op de cholesterolwaarden vertoont, verdient het de voorkeur boven oestrogeenonderhoud voor degenen die zich bezighouden met cardiovasculaire gezondheid.

Femara heeft nog een ander principieel nadeel, namelijk de hoge prijs van dit medicijn. Tabletten kunnen bij regelmatig gebruik behoorlijk duur zijn, maar het kan de bijwerkingen van sterke androgenen veel beter afweren dan Nolvadex en / of Proviron, waardoor zware cycli veel comfortabeler worden. Naarmate het aantal landen dat dit medicijn produceert toeneemt, kunnen we wellicht uitkijken naar een prijsverlaging. Particuliere samengestelde versies van "vloeibare" Femara zijn ook geformuleerd "voor onderzoeksdoeleinden" en circuleren momenteel op de zwarte markt.