Letrotsoli (Femara)

Kuvaus

Femara® (yleisnimi letrotsoli) on uusi lääke, joka on kehitetty pitkälle edenneen rintasyövän hoitoon naisilla. Femara on toinen kolmannen sukupolven selektiivisten oraalisten aromataasin estäjien luokassa. Se toimii estämällä aromataasientsyymin ja estämällä sitten estrogeenin tuotannon. Koska estrogeeni stimuloi monia rintasyöpäsolujen muotoja, toivotaan, että vähentämällä estrogeenimäärää kehossa tällaisen taudin eteneminen voidaan pysäyttää. Tämä on Nolvadexin lähtökohta, paitsi että tämä lääke estää toiminnan eikä estrogeenin tuotantoa. Femaran vaikutukset voivat olla lievästi sanottuna melko dramaattisia. Yhden tabletin päivittäinen annos (2,5 mg) voi tuottaa estrogeenivaimennuksen yli 80 %: tä hoidetuilla potilailla. Tällä lääkkeellä on voimakas vaikutus hormonitasoon, ja sitä tulee käyttää (kliinisesti) vain vaihdevuosien jälkeisillä naisilla, joiden tauti on edennyt Nolvadex-hoidon jälkeen. Haittavaikutuksia, kuten kuumia aaltoja ja hiusten ohenemista, voi esiintyä, ja ne ovat epäilemättä paljon vakavampia menopausaalisilla potilailla.

Miesurheilijaa käyttävälle steroidille Femara näyttää suurta potentiaalia. Tähän asti lääkkeet, kuten Nolvadex ja Proviron, ovat olleet aseemme ylimääräistä estrogeenia vastaan. Nämä lääkkeet, etenkin yhdessä, osoittautuvat varsin tehokkaiksi. Mutta Femara näyttää pystyvän tekemään työn paljon tehokkaammin ja vähemmän vaivaa. Sen käyttö on vasta kiinni, mutta varhaiset raportit ovat olleet erinomaisia. Yksi tabletti päivässä, sama annoskäyttö kliinisesti, näyttää olevan kaikki mitä tarvitset poikkeukselliseen vaikutukseen (jotkut jopa kertovat erinomaisista tuloksista vain 1/4 tabletilla päivässä). Kun sitä käytetään vahvojen, helposti aromatisoivien androgeenien, kuten Dianabolin tai testosteronin kanssa, gynekomastia ja vedenpidätys voidaan estää tehokkaasti. Yhdessä Propecian (finasteridin) kanssa meillä on suuri edistysaskel. Kun yksi lääke pysäyttää estrogeenimuunnoksen ja toinen estää 5-alfa-pelkistyksen (vain testosteroni, metyylitestosteroni ja Halotestin), siihen liittyvät haittavaikutukset voidaan minimoida tehokkaasti. Tässä vahva androgeenitestosteroni voisi teoriassa tarjota uskomattoman lihasten kasvun, samalla kun se on yhtä siedettävä kuin nandroloni. Lisäksi lihaksen laadun tulisi olla parempi, urheilijan näyttävän kovemmalta ja paljon tarkemmalta pitämättä liikaa vettä.

Tällaisen aromataasi-inhibiittorin käytöstä on kuitenkin huolta pitkittyneen steroidihoidon aikana. Vaikka se vähentää tehokkaasti estrogeenisiä sivuvaikutuksia, se estää myös estrogeenin hyödyllisten ominaisuuksien ilmaantumisen (nimittäin sen vaikutuksen kolesteroliarvoihin). Tutkimukset ovat selvästi osoittaneet, että kun aromataasin estäjää käytetään yhdessä steroidin, kuten testosteronin kanssa, HDL (hyvän) kolesterolin esto tulee voimakkaammin esiin. Ilmeisesti estrogeenillä on rooli steroidien käytön kielteisten vaikutusten minimoinnissa. Koska estrogeenireseptorin antagonisti Nolvadexillä ei ole antiestrogeenista vaikutusta kolesteroliarvoihin, se on suositeltavin estrogeenihoidosta niille, jotka ovat kiinnostuneita sydän- ja verisuoniterveydestä.

Femaralla on toinen periaatteellinen haitta, nimittäin tämän lääkkeen suuri hinta. Tabletit voivat olla melko kalliita säännöllisessä käytössä, mutta se voi torjua vahvojen androgeenien sivuvaikutukset paljon paremmin kuin Nolvadex ja / tai Proviron, mikä tekee raskaista sykleistä paljon mukavampia. Kun tätä lääkettä valmistavien maiden määrä kasvaa, voimme odottaa hinnanlaskua. Myös "nestemäisen" Femaran yksityisesti yhdistetyt versiot on muotoiltu "tutkimustarkoituksia varten", ja ne kiertävät tällä hetkellä mustaa markkinaa.