Letrozole (Femara)

Beskrivning

Femara® (generiskt namn letrozol) är ett nytt läkemedel utvecklat för behandling av avancerad bröstcancer hos kvinnor. Femara är den andra i en ny klass av selektiva orala aromatashämmare av tredje generationen. Den verkar genom att blockera enzymet aromatas och därefter blockera produktionen av östrogen. Eftersom många former av bröstcancerceller stimuleras av östrogen, hoppas man att genom att minska mängder östrogen i kroppen kan utvecklingen av en sådan sjukdom stoppas. Detta är den grundläggande förutsättningen bakom Nolvadex, förutom att detta läkemedel blockerar verkan och inte produktion av östrogen. Effekterna av Femara kan vara minst sagt dramatiska. En daglig dos av en tablett (2,5 mg) kan ge östrogensuppression större än 80 % hos behandlade patienter. Med den kraftfulla effekten som detta läkemedel har på hormonnivåer, ska det endast användas (kliniskt) av kvinnor efter klimakteriet vars sjukdom har utvecklats efter behandling med Nolvadex. Biverkningar som värmevallningar och håravfall kan förekomma och skulle utan tvekan vara mycket allvarligare hos patienter före klimakteriet.

För den steroid som använder manlig idrottsman visar Femara stor potential. Fram till denna punkt har läkemedel som Nolvadex och Proviron varit våra vapen mot överskott av östrogen. Dessa läkemedel, särskilt i kombination, visar sig vara ganska effektiva. Men Femara verkar kunna göra jobbet mycket mer effektivt och med mindre krångel. Användningen tar bara nu fart, men tidiga rapporter har varit utmärkta. En enstaka tablett dagligen, samma dosanvändning kliniskt, verkar vara allt man behöver för en exceptionell effekt (vissa rapporterar till och med utmärkta resultat med endast 1/4 tablett dagligen). När det används med starka, lätt aromatiserande androgener som Dianabol eller testosteron, kan gynekomasti och vattenretention effektivt blockeras. I kombination med Propecia (finasterid) har vi ett stort framsteg. Med det ena läkemedlet som stoppar östrogenomvandlingen och det andra blockerar 5-alfa-reduktion (endast testosteron, metyltestosteron och Halotestin), kan relaterade biverkningar effektivt minimeras. Här kan det starka androgen testosteron teoretiskt ge otrolig muskeltillväxt, samtidigt som det är lika acceptabelt som nandrolon. Dessutom bör muskelkvaliteten vara högre, idrottaren verkar hårdare och mycket mer definierad utan att hålla överflödigt vatten.

Det finns dock några problem med att använda en sådan aromatashämmare under långvarig steroidbehandling. Även om det effektivt minskar östrogena biverkningar kommer det också att blockera de positiva egenskaperna hos östrogen från att bli uppenbara (nämligen dess effekt på kolesterolvärden). Studier har tydligt visat att när en aromatashämmare används i kombination med en steroid som testosteron, blir undertryckande av HDL (bra) kolesterol mycket mer uttalat. Tydligen spelar östrogen en roll för att minimera den negativa effekten av steroidanvändningen. Eftersom östrogenreceptorantagonisten Nolvadex inte uppvisar en anti-östrogen effekt på kolesterolvärdena, är det att föredra bland östrogenunderhåll för dem som är intresserade av kardiovaskulär hälsa.

Femara har en annan principiell nackdel, nämligen det stora priset på detta läkemedel. Tabletter kan vara ganska dyra med regelbunden användning, men det kan avvärja biverkningarna av starka androgener mycket bättre än Nolvadex och / eller Proviron, vilket gör tunga cykler mycket bekvämare. När antalet länder som tillverkar detta läkemedel ökar kan vi kanske se fram emot en sänkning av priset. Privat sammansatta versioner av "flytande" Femara har också formulerats "för forskningsändamål" och cirkulerar för närvarande den svarta marknaden.