Anti-estrogeeni

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että joidenkin naisilla esiintyvien kasvainten kasvu voi riippua naissukupuolihormonien – estrogeenien – läsnäolosta ihmiskehossa. Näitä kasvaimia ovat rintasyöpä, kohdun (endometriumin) syöpä ja munasarjasyöpä. Estämällä kasvainsolut "ruokkimasta" näitä hormoneja on mahdollista pysäyttää niiden kasvu ja jopa saavuttaa kasvaimen täydellinen tai osittainen häviäminen. Sen selvittämiseksi, onko tietty kasvain riippuvainen estrogeeneista, suoritetaan erityinen tutkimus näiden hormonien reseptoreiden tunnistamiseksi kasvainsoluissa.

Huomio! Aromataasi-inhibiittorit ovat tehokkaita vain estrogeenireseptoreita tuottavien kasvaimien hoidossa.

Yksi tärkeä estrogeenin lähde naisen kehossa ennen vaihdevuosia ovat munasarjat. Vaihdevuosien alkamisen jälkeen estrogeenin tuotanto munasarjoissa vähenee jyrkästi ja niiden taso koko kehossa laskee jyrkästi. Pieni määrä niistä kuitenkin muodostuu jatkuvasti muissa elimissä, suurin osa rasvakudoksessa. Pieni määrä estrogeenia voi olla riittävä stimuloimaan kasvainsolujen kasvua. Estrogeenien muodostuminen siinä johtuu erityisen entsyymin (proteiinin) - aromataasin - spesifisestä työstä. Siten, jos estrogeenien muodostumista ei munasarjoissa, aromataasiaktiivisuuden tukahduttaminen johtaa niiden muodostumisen lopettamiseen kehossa

Aromataasi-inhibiittorilääkkeet

Aromataasi-inhibiittorit ovat luokka lääkkeitä, jotka estävät tätä entsyymitoimintaa ja alentavat siten estrogeenitasoa kehossa. Aromataasi-inhibiittoreita käytettäessä kasvainsolut eivät pääse "ruokkimaan" estrogeenia, niiden kasvu hidastuu tai pysähtyy. Tämä pysäyttää kasvaimen etenemisen ja vähentää uusiutumisen riskiä. On tärkeää huomata, että aromataasi-inhibiittorit eivät häiritse estrogeenin muodostumista munasarjoissa. Tästä syystä niiden käyttö potilailla, jotka eivät ole saavuttaneet vaihdevuodet (eli meneillään olevien kuukautisten aikana), ei ole tehokasta. Aromataasiestäjiä määrätään vain postmenopausaalisille potilaille.

Tunnetuimmat lääkkeet ovat Letrotsoli, Anastrozole, Exemestane.

Mutta kehonrakennuksessa ihmiset käyttävät usein erilaisia lääkkeitä.

Antiestrogeeni ja kehonrakennus

Aromataasiestäjiä pidetään antiestrogeeneina.

Yksi suosituimmista estrogeenilääkkeistä on Clomid (nolvadex). Sitä käyttävät urheilijat, jotka ottavat testosteronilääkkeitä steroidikuurien jälkeen estrogeenin salpaajana ja estrogeenin ehkäisyyn.

Yksi hieno tosiasia Clomidista on, että se voi vähentää lihasvaurioita pitkän intensiivisen harjoittelun jälkeen. Kestävyysurheilijat arvostavat tätä ominaisuutta. Se ei vaikuta lihasten lisääntymiseen. Clomid voi myös olla syy mielialan muutoksiin ja aiheuttaa masennusta tai PMS:ää muistuttavia oireita, mutta hyvin harvoissa tapauksissa.

Clomid-aktivoivat ja estroreseptoreita estävät toiminnot riippuvat niiden sijainnista ja kudostyypistä. On olemassa sellainen asia kuin kofaktori, joka yhdessä estrogeenin kanssa ovat flunssan estrogeenireseptoreita. Clomid voi olla voimakas estäjä hypotalamuksessa ja rintakudoksessa, mikä estää gynekomastiaa.

Koska tämä lääke muuttaa miehen kehon hormonaalista tasapainoa, sitä ei suositella ottamaan yli puoli vuotta.

On parempi olla käyttämättä sitä naisille kauempaa kuin kaksi viikkoa.

Testosteronianabolisten lääkkeiden kurssilla yritä löytää klomid nolvadexia myytävänä. On monia verkkosivustoja, joista voit ostaa clomid nolvadex estroblockia ja muita aromataasin estäjiä.

Estrogeenireseptoriantagonistit ja aromataasin estäjät
Antiestrogeeneillä voi olla erilaisia vaikutuksia aivolisäkkeen hormonin eritykseen, riippuen ympäröivästä hormonaalisesta ympäristöstä. Premenopausaalisilla naisilla ja aikuisilla miehillä lääkkeet, kuten klomifeeni, tamoksifeeni ja raloksifeeni, toimivat estrogeeniantagonisteina ja estävät estrogeenin negatiiviset takaisinkytkentävaikutukset gonadotropiinin eritykseen, mikä johtaa seerumin LH- ja FSH-arvojen lisääntymiseen. Sitä vastoin päinvastaiset vaikutukset havaitaan postmenopausaalisilla naisilla, joissa näiden yhdisteiden heikko estrogeeni-agonistiaktiivisuus on hallitseva, mikä johtaa gonadotropiinin erityksen osittaiseen tukahduttamiseen. Aromataasin estäjät, kuten letrotsoli ja anastratsoli, lisäävät myös seerumin gonadotropiineja miehillä.