Antiestrogênio

Antagonistas do receptor de estrogênio e inibidores da aromatase
Os antiestrogênios podem ter vários efeitos sobre a secreção do hormônio hipofisário, dependendo do ambiente hormonal. Em mulheres na pré-menopausa e homens adultos, drogas como clomifeno, tamoxifeno e raloxifeno agem como antagonistas do estrogênio e bloqueiam os efeitos de feedback negativo do estrogênio na secreção de gonadotrofina, resultando em aumento de LH e FSH séricos. Em contraste, efeitos opostos são observados em mulheres na pós-menopausa, onde predomina a fraca atividade agonista estrogênica desses compostos, resultando na supressão parcial da secreção de gonadotrofina. Os inibidores da aromatase, como o letrozol e o anastrazol, também aumentam as gonadotrofinas séricas em homens.