EPO – Utilizzo dell’eritropoietina per gli sportivi di resistenza

In questo articolo descriveremo diversi aspetti dell'EPO inclusi dosaggio di epo per gli atleti
Eritropoietina (EPO)è un ormone proteico naturale. L'EPO è prodotto nel corpo dai reni e viene utilizzato per regolare la produzione di globuli rossi. I pazienti affetti da anemia o insufficienza renale cronica sono legalmente autorizzati a utilizzare questa forma a scopo medico, è dimostrato che questo prodotto stimola e mantiene efficacemente l'eritropoiesi in una grande percentuale di pazienti trattati. L’efficienza di questo farmaco lo ha reso rapidamente un pronto sostituto delle terapie più vecchie e meno efficaci come Anadrol (oxymetholone) 50 o Nandrolone Decanoate. L'attività biologica o rHuEPO è indistinguibile da quella dell'eritropoietina umana. Anche alcuni atleti hanno deciso di trarre vantaggio da questa sostanza. Oggigiorno, tutta l'EPO sul mercato è eritropoietina umana ricombinante (rHuEPO). Sono attualmente disponibili cinque agenti stimolanti l’eritropoiesi: epoetina-alfa, epoetina-beta, epoetina-omega, epoetina-delta e darbepoetina-alfa. Sia l'EPO endogeno che quello ricombinante fanno sì che il corpo produca più globuli rossi, aumentando così la trasmissione di ossigeno dai polmoni a tutti i sistemi del corpo, compresi i muscoli, il che si traduce in una maggiore resistenza negli sport di prestazione. In medicina cura i sintomi dell'anemia, compresi quelli causati dal cancro.

EPO nello SPORT

L’EPO ha dato una svolta completamente nuova al doping sanguigno. Non c'è bisogno di trasfusioni complicate, basta fare il pieno di EPO per aumentare la massa eritrocitaria circolante. L'EPO in realtà non è un prodotto così pericoloso da usare se usato CORRETTAMENTE e il sangue viene monitorato. Con un adeguato esame del sangue e il potenziamento a un livello sicuro (tipicamente un massimo di 53-54% per un atleta di resistenza di livello elite, mentre è intorno a 40% per le persone "normali") non dovrebbero esserci complicazioni importanti. Ma non oltrepassare quella linea.

Gli atleti di resistenza sono molto attratti dall'EPO per l'effetto che ha sulla produzione di globuli rossi. Non è un segreto che la pratica del “doping sanguigno” sia popolare tra gli sport di resistenza. Questa procedura prevede la rimozione e la conservazione di una quantità di sangue dal corpo, per essere successivamente sostituita. Aggiungendo questo sangue immagazzinato prima di un evento (a quel punto l'organismo ha ripristinato il volume di sangue perduto), l'atleta dispone di un numero molto maggiore di globuli rossi. Il sangue può quindi trasportare l'ossigeno in modo più efficiente e l'atleta ottiene un notevole aumento di resistenza. Questa è stata senza dubbio la differenza tra vincere e perdere per molti individui. Questa procedura, tuttavia, comporta numerosi rischi. Il sangue è una cosa difficile da conservare e somministrare, per non parlare dei problemi che possono verificarsi con il volume extra delle cellule. Parte di questi rischi (oltre al problema del volume delle cellule) vengono ridotti con l’EPO, un farmaco che sostanzialmente equivale al “doping chimico del sangue”. Alcuni studi hanno dimostrato che gli atleti hanno avuto un aumento di 9% del VO2 max, un aumento di 7% della potenza erogata e una diminuzione di 5% della frequenza cardiaca massima.

Sebbene i benefici derivanti dall’uso dell’eritropoietina siano indiscutibili, ci sono gravi effetti collaterali che un atleta deve considerare. Dopo l'iniezione, il sangue ha una maggiore concentrazione di globuli rossi e una viscosità più densa. Ciò può portare a eventi tromboembolici che potrebbe essere fatale. Cioè se ci si droga più del necessario, i trombi possono bloccare il flusso sanguigno durante gli esercizi e lo sportivo muore. Ci sono seri sospetti contro l'EPO per la morte di alcuni ciclisti di punta negli anni '80 e '90. Convulsioni e ipertensione sono state riscontrate anche negli atleti sottoposti a doping sanguigno. La maggior parte delle federazioni sportive hanno vietato questa pratica ed è stato introdotto un limite di emoglobina di 18,5 g/dl.

L'iniezione di EPO nel corpo è una pratica che sarebbe molto vantaggiosa per tutti gli atleti coinvolti in attività di resistenza. Permetterebbe loro di trasportare più ossigeno per unità di sangue rispetto a prima, migliorando così le loro prestazioni. Chi può usarlo? Tutti i maratoneti (800+metri), i ciclisti, ecc., cioè ovunque sia necessaria un'elevata resistenza aerobica. L'EPO aumenta anche le prestazioni e la durata di tutti i combattenti e giocatori (giocatori di calcio, hockey, ecc.)

In uno studio condotto da Audran, nove atleti ben allenati (sette maschi e due femmine) hanno ricevuto una dose di 50 U/kg di rhEPO al giorno per 26 giorni. Sono stati testati quattro triatleti, due ciclisti, un vogatore, un nuotatore e un giocatore di pallamano, con un'età media di 24 anni e un peso di 73 kg. Durante il trattamento, entro il decimo giorno sono stati osservati aumenti significativi delle concentrazioni di reticolociti, EPO e sTfr e del rapporto sTfr/proteine sieriche, mentre i livelli di emoglobina ed ematocrito non sono aumentati chiaramente fino al giorno 14. Dai risultati dopo l'ultima iniezione di rhEPO, reticolociti, emoglobina e Le concentrazioni di sTfr sono rimaste al di sopra dei valori basali per sette giorni; e i livelli di ematocrito sono rimasti al di sopra del basale fino a 14 giorni; e i livelli di EPO sono rimasti al di sopra del basale per due giorni, come previsto a causa della sua breve emivita. Sono stati eseguiti anche test fisiologici per misurare l’effetto di rhEPO. In media, il VO2max è aumentato di 5 ml/min/kg e la frequenza cardiaca massima si è abbassata di 9 battiti/min dopo il periodo di trattamento. In parole semplici: l’atleta può trarre vantaggio dall’effetto delle iniezioni di EPO fino a due settimane, ma il livello di picco viene raggiunto subito dopo l’ultima iniezione.

 

Dosaggio dell'EPO per gli atleti

Il dosaggio settimanale varia da 50 a 300 UI per chilogrammo di peso corporeo. Secondo questa linea guida un atleta di 80 kg (176 libbre) dovrebbe assumere un massimo di 4000 U per iniezione. Ciò verrebbe fatto nei giorni/settimane precedenti una competizione, si spera che l'effetto massimo venga raggiunto vicino al giorno dell'evento. Gli sportivi iniziano a sentire i risultati dopo due settimane di utilizzo (il livello di ematocrito aumenta di 3-4%). La maggior parte degli specialisti concorda sul fatto che non si dovrebbe usare l'eritropoietina per più di sei settimane!

Riteniamo ottimale utilizzare il seguente programma: fase di carico 4500-12000 UI per la settimana 1-3 (6000 UI in media), quindi mantenere il dosaggio di supporto 3000-4000 UI per le settimane 4-6. Il dosaggio settimanale deve essere suddiviso in tre dosi uguali.

Inoltre si può usare questa formula: 20-30 UI per kg per ogni dose (tre dosi a settimana). L'approccio conservativo è di 4500 UI/settimana (3 iniezioni x 1500 UI) con un dosaggio di supporto di 3000 UI (3 iniezioni x 1000 UI). Maggiore è il dosaggio, maggiore è l'effetto e maggiori sono i rischi che si ottengono. Dipende comunque dalle caratteristiche personali, dai livelli base, dagli obiettivi target desiderati. Si consigliano esami del sangue se stai giocando con dosi più elevate.

Protocollo pre-gara, rilevamento basso, 30.000 UI di sostanza disponibile:
Settimane 1-3, 2000UI 3 volte a settimana
Settimane 4-6, 2x1500UI +1x 1000UI a settimana (quindi totale 4000UI a settimana)

Protocollo pre-gara, rilevamento basso, solo 15.000 UI di sostanza
disponibile:
Settimane 1-3, 1500UI 3 volte a settimana
Settimana 4, 3x 500UI a settimana

Prendi una compressa di aspirina due volte al giorno dopo il pasto o insieme al latte per prevenire danni allo stomaco (il latte neutralizza gli acidi dell'aspirina). L'aspirina diminuirà la viscosità del sangue diminuendo così i rischi di trombosi che potrebbe essere fatale durante la corsa lunga a causa della sudorazione e dell'estrema disidratazione.

In generale, dosaggi maggiori di rhEPO inducono una risposta più rapida di aumento dell'eritropoiesi rispetto a dosaggi inferiori, tuttavia, è più probabile che siano rilevabili dai test antidoping. Se l'atleta non ha fretta, è meglio fare tre tiri a settimana: il massimo della forma verrà comunque raggiunto.

Iniezione di EPO

L'EPO è venduto in forma ricombinante (rhEPO) per iniezione. Di solito è confezionato come polvere liofilizzata (liofilizzata) che viene ricostituita con acqua sterile prima dell'iniezione. Le iniezioni devono essere effettuate preferibilmente mediante ago sottile con siringhe da insulina. L’eritropoietina deve essere somministrata per via sottocutanea (tra la pelle e il muscolo – nel grasso corporeo) o per via endovenosa. Queste due vie di somministrazione hanno effetti molto diversi sul livello ematico del farmaco. Quando somministrato tramite iniezione endovenosa, i livelli ematici di picco del farmaco vengono raggiunti molto rapidamente. Anche l'emivita è breve, circa 4 o 5 ore. Quando somministrato "SubQ", il farmaco impiegherà dalle 12 alle 18 ore per raggiungere un livello di picco. A parità di dose, anche questa concentrazione sarà molto inferiore rispetto al metodo endovenoso. Anche l'emivita si è notevolmente estesa, stimandosi a circa 24 ore.

Le iniezioni di SubQ devono essere effettuate nella parte esterna della parte superiore delle braccia, nella parte anteriore delle cosce o nell'addome. Se stai effettuando l'iniezione nell'addome, assicurati solo di non essere troppo vicino all'ombelico. Se stai facendo anche qualche anticoagulante, potresti comunque somministrare l'EPO nell'addome, ma non nello stesso sito. Le iniezioni di EPO spesso bruciano perché le si inietta a freddo. Se puoi farlo rotolare tra le mani per un paio di minuti o lasciarlo raggiungere la temperatura ambiente, è indolore come un'iniezione di insulina.

 

EPO impilabile

Fai molta attenzione se intendi utilizzare l'eritropoietina (EPO) insieme agli steroidi anabolizzanti, questo può essere un prodotto chimico pericoloso con cui scherzare, specialmente con farmaci che stimolano l'eritropoetesi come Anadrol.

Alcuni atleti di resistenza possono utilizzare sia l'EPO che il winstrol durante la preparazione alla gara, tuttavia, non abbiamo informazioni sui possibili effetti sinergici e, cosa più importante, sugli effetti collaterali. Se qualcuno ci invia un'e-mail, il suo winstrol + Esperienza con eritropoietina (EPO). – questo sarebbe apprezzato.

Con alti dosaggi la terapia anticoagulante come Lovenox è indicata per aiutare a ridurre il rischio di sviluppare TVP o trombosi venosa profonda. Per i dosaggi regolari è sufficiente l'aspirina.

In pratica, è comune che le iniezioni di rhEPO siano accompagnate da iniezioni endovenose o da integratori orali di ferro (gli orali sono più efficaci). Tuttavia, può verificarsi un sovraccarico di ferro che può portare a sintomi simili a quelli dell’emocromatosi genetica. Consigliabili anche l'aiuto folico e le vitamine.

Ecco il possibile stack di EPO (dosaggio settimanale!): 100 UI/kg di rhEPO; 25 mg di ferro, 25 mg di acido folico; 2500 mcg di vitamina B12, durata del trattamento 10-20 giorni, 2-3 iniezioni a settimana.

 

Controllo antidoping e EPO

Fino a poco tempo fa, eseguire test accurati era difficile perché l’EPO umano ricombinante prodotto in laboratorio è praticamente identico alla forma naturale e non esistono intervalli normali fermamente stabiliti per l’EPO nel corpo. L'unica via precedentemente disponibile per limitare gli imbrogli per gli organi di governo dello sport era quella di vietare un atleta se il livello di ematocrito era troppo alto (ad esempio, superiore a 50%). Pertanto, in passato molti atleti sceglievano di imbrogliare perché, finché mantenevano i livelli di ematocrito al di sotto di 50%, sembrava che il rischio di essere scoperti fosse minimo. Naturalmente, l’altro modo per farsi prendere è stato evidenziato nel disastroso Tour de France del 1998. Diversi medici e personale di diverse squadre sono stati colti in flagrante con migliaia di dosi di EPO e altre sostanze vietate. Alla fine circa 50% dei team si sono ritirati dalla gara, per imbroglio o per protesta.

Sfortunatamente, la tecnologia dei test è ora notevolmente migliorata. Ora esistono esami accurati delle urine e del sangue in grado di rilevare le differenze tra l’EPO normale e quello sintetico. Questo test è diventato quello standard ed è stato l'unico mezzo per rilevare l'uso dell'EPO ai Giochi Olimpici di Atene del 2004. L'affidabilità di questo test aiuta a spiegare la cascata di atleti catturati. Pertanto, al momento, l’atleta deve considerare la “finestra” – proprio come con l’uso di steroidi – quando le possibilità di rilevamento diminuiscono, ma l’effetto è ancora considerevole. Cioè al momento della competizione, l’EPO dovrebbe uscire dal sistema ma i globuli rossi dovrebbero essere ancora presenti.

Esistono tipi di EPO ad azione breve e ad azione prolungata (offriamo la versione ad azione breve). È meglio assumere dosi più piccole su base regolare rispetto a una singola grande iniezione. Ciò riduce la possibilità di rilevamento tramite il test delle urine abbassando la percentuale di isoforme basiche nelle urine. Una dose più piccola significa che un tester antidroga potrebbe avere solo 12 ore per rilevare l'ultima iniezione e, dato il fatto che i test antidroga non vengono solitamente eseguiti nel cuore della notte, ciò lascia solo una finestra molto piccola aperta per essere testati " positivo". L'assunzione di dosi piccole e regolari simula inoltre la fisiologia naturale del corpo più fedelmente di una dose sovradimensionata, il che significa che potrebbe persino passare inosservata per gli esami del sangue a lungo termine. Quindi 2000 UI tre volte a settimana sono migliori di 6000 UI una volta a settimana.

Il tempo di rilevamento varia da 12 a 48 ore a seconda delle diverse fonti (in effetti potresti essere in pericolo anche più a lungo con dosaggi elevati). Molto probabilmente dipende anche molto dal dosaggio e dal programma del ciclo. Fortunatamente, il rhEPO ha un’emivita breve ed è simile nella struttura all’EPO endogeno. Questi due fattori rendono difficile il rilevamento del sangue e delle urine poiché le tecniche elettroforetiche devono essere eseguite entro un periodo di tempo limitato per poter distinguere tra le due forme di eritropoietina.

Allora, cos'è questo test? È possibile rilevare la rhEPO nelle urine e nel siero del sangue come fatto da Wide. Ha testato 15 uomini sani e moderatamente allenati di età compresa tra 19 e 40 anni. Ad un dosaggio piuttosto basso, 20 U/kg tre volte alla settimana per otto settimane, la rhEPO è stata rilevata accuratamente nel sangue fino a due giorni dopo l'ultima iniezione; e nelle urine un giorno dopo l'ultima iniezione. Dai dati, la sensibilità del test diminuisce al cinquanta per cento nel rilevare rhEPO nel sangue o nelle urine dopo tre giorni dall'ultima iniezione

Per ottenere gli effetti fisiologici della rhEPO, gli atleti devono continuarne l'uso fino alla fase avanzata della preparazione per un evento. Un test per l’aumento dell’eritropoiesi nelle due-sei settimane prima della competizione avrebbe un’alta probabilità di rilevare un abuso di rhEPO: possono rilevarti durante la preparazione.

 

Rischi ed effetti collaterali con l'EPO

Proprio come con gli steroidi, dovresti usarlo con saggezza. L'uso inappropriato potrebbe essere pericoloso se non fatale, ma quello corretto elimina tutti i rischi o li abbassa a un livello accessibile. Al giorno d'oggi, abbiamo acquisito abbastanza esperienza e statistiche per sapere come evitare i problemi.

Il motivo per cui l’EPO e il doping sanguigno trasfusionale potrebbero essere pericolosi è a causa dell’aumento della viscosità del sangue. Fondamentalmente, il sangue intero è costituito da globuli rossi e plasma (acqua, proteine, ecc.). La percentuale di sangue intero occupata dai globuli rossi viene definita ematocrito. Un ematocrito basso significa sangue diluito (fluido), mentre un ematocrito alto significa sangue concentrato (denso). Al di sopra di un certo livello di ematocrito il sangue intero può formare fango e ostruire i capillari. Se ciò accade nel cervello, il risultato è un ictus. Nel cuore, un infarto. Sfortunatamente, questo è successo a diversi atleti d’élite che hanno utilizzato l’EPO negli anni ’80.

L'uso dell'EPO è particolarmente pericoloso per gli atleti che si esercitano per periodi prolungati. Un atleta di resistenza ben allenato è più resistente alla disidratazione di un individuo sedentario. Il corpo riesce a raggiungere questo obiettivo con diversi metodi, ma un componente chiave è “trattenere” più acqua a riposo. La circolazione del sangue intero è un luogo in cui ciò si verifica e, quindi, può funzionare come un serbatoio d'acqua. Durante l’attività fisica impegnativa, man mano che aumentano le perdite di liquidi, l’acqua viene spostata fuori dal flusso sanguigno (l’ematocrito aumenta). Se si sta già iniziando con un ematocrito artificialmente elevato, allora si può iniziare a vedere il problema: il viaggio verso la critica “zona dei fanghi” è breve (quindi bere abbastanza liquidi e non dimenticare l'aspirina!).

Ulteriori pericoli legati all’EPO includono la morte improvvisa durante il sonno, che ha ucciso circa 18 ciclisti professionisti negli ultimi quindici anni, e lo sviluppo di anticorpi diretti contro l’EPO. In quest'ultima circostanza l'individuo sviluppa anemia come risultato della reazione del corpo alle ripetute iniezioni di EPO (quindi non usare per più di 6 settimane! e non usare durante tutto l'anno, farlo 1-2 volte prima delle competizioni più importanti ).

Ci sono anche una serie di effetti collaterali associati all'uso generale di questa sostanza. La cosa più notevole è che la pressione sanguigna può iniziare ad aumentare man mano che il volume cellulare cambia. Questo può arrivare fino al mal di testa e alla pressione alta, ovviamente un effetto indesiderato. Inoltre sono possibili anche sintomi simil-influenzali, dolori alle ossa, brividi e irritazioni nel sito di iniezione. Poiché gli atleti non utilizzano questo prodotto per una condizione medica, una forte incidenza di effetti collaterali dovrebbe essere un indicatore per interrompere l'uso del farmaco. Chiaramente non bisogna voler compromettere la propria salute per una spinta atletica.

 

L'EPO contiene frazioni del sangue?

Sebbene l'eritropoietina in sé non sia un prodotto sanguigno, ad alcune marche della forma sintetica viene aggiunta una quantità molto piccola di una frazione del sangue. La formulazione di epoetina-alfa (Epogen®, Procrit®) contiene 2,5 mg di albumina sierica umana. L'albumina impedisce innanzitutto al farmaco di attaccarsi alla fiala, quindi agisce come molecola trasportatrice per aiutare l'EPO a rimanere nel flusso sanguigno finché non raggiunge la sua destinazione nel midollo osseo.

 

Farmacologia

Stimola la produzione di globuli rossi (globuli rossi).
Farmacocinetica
Assorbimento

Il Tmax è compreso tra 5 e 24 ore (sottocutaneo).
Eliminazione

L'emivita di eliminazione è di circa 4-13 ore (IV).

 

Popolazioni speciali

Anziani: i dati farmacocinetici non indicano alcuna differenza apparente nell'emivita tra i pazienti adulti di età superiore o inferiore a 65 anni.
Bambini: il profilo farmacocinetico nei bambini e negli adolescenti è simile a quello degli adulti. Sono disponibili dati limitati per i neonati.

 

Quali alternative esistono all’EPO?

L’EPO è lo standard di cura per molti pazienti affetti da anemia da malattia renale allo stadio terminale (ESRD). Per alcuni pazienti, come quelli che producono anticorpi contro l’eritropoietina, che sviluppano aplasia pura della serie rossa (PRCA) o che sviluppano ipertensione arteriosa, il trattamento con qualsiasi forma di EPO non è appropriato. Tuttavia, a questi pazienti possono essere somministrati androgeni (ormoni) che hanno dimostrato di stimolare la funzione del midollo osseo. Naturalmente, come ogni medicinale, queste sostanze non sono prive di effetti collaterali. Uno dei più utilizzati è il nandrolone decanoato (NAND), che sembra essere meglio tollerato con effetti collaterali meno drammatici rispetto ad altri androgeni.

In alcuni casi, il ferro per via endovenosa senza EPO sembra essere altrettanto efficace nel correggere l’anemia.

 

Indicazioni mediche e utilizzo

Di seguito forniremo alcune informazioni per l'utilizzo medico dell'EPO (eritropoietina). Si prega di utilizzare questo solo a scopo informativo! Possiamo dare consigli nello sport, ma non in caso di decessi in pericolo di vita. Non danneggiamo nessuno con consigli impropri, assicurati di contattare il tuo medico di famiglia prima dell'uso!!!

Allora, dove viene utilizzato in medicina? Trattamento dell'anemia correlata all'insufficienza renale cronica (IRC), dell'anemia correlata alla terapia con zidovudina in pazienti affetti da HIV e dell'anemia dovuta alla chemioterapia in pazienti con tumori metastatici non mieloidi; riduzione delle trasfusioni di sangue allergeniche nei pazienti chirurgici.

Pazienti con malattie renali: l'eritropoietina umana ricombinante è stata approvata per la prima volta come coadiuvante nel trattamento dei pazienti con malattie renali in emodialisi, nei quali l'anemia è inevitabile a causa sia della malattia che della dialisi.
Pazienti affetti da AIDS: è stata approvata anche la somministrazione ai pazienti affetti da AIDS che assumono AZT (ziduvidene).
Produzione di globuli rossi: il suo utilizzo è in aumento in ambito preoperatorio e postoperatorio per stimolare la produzione di globuli rossi del paziente chirurgico.
Chirurgico acuto e postoperatorio: può essere di beneficio in contesti chirurgici acuti e può consentire un recupero più rapido nel periodo postoperatorio. In particolare può essere un utile coadiuvante in seguito all'emodiluizione perioperatoria.
Chemioterapia: sta guadagnando terreno anche nel trattamento dell'anemia secondaria alla chemioterapia per il cancro.
Alternativa alla trasfusione di sangue: in molti contesti clinici l'EPO può essere utilizzato per ridurre o addirittura eliminare la necessità di trasfusioni di sangue. Può essere utilizzato nei neonati per il trattamento dell'anemia della prematurità. Varie applicazioni cliniche dell'EPO e una succinta prospettiva storica dell'eritropoietina sono presentate e discusse nella ricerca di T. Ng et al. (2003).
Altri potenziali benefici: esistono prove che dimostrano che, oltre ad aumentare la produzione di globuli rossi, l'EPO può avere un effetto positivo sulla produzione di piastrine e leucociti. L'EPO ha anche dimostrato una capacità di protezione dei tessuti, di particolare beneficio nell'insufficienza cardiaca cronica e nel danno neurologico, e può apportare benefici ai pazienti chirurgici e ustionati grazie alle sue proprietà di guarigione delle ferite.
Usi non etichettati: Anemia associata a pazienti critici, CHF, malattie croniche (ad esempio, artrite reumatoide), anemia postpartum, anemia falciforme, talassemia, mieloma multiplo, testimoni di Geova (a causa del divieto di trasfusioni di sangue umano), radioterapia, epidermolisi bollosa , porfiria, per potenziamento atletico (sì, è il nostro caso!), disfunzioni sessuali, sovraccarico di ferro trasfusionale, prurito uremico.
Controindicazioni: ipersensibilità ai prodotti derivati da cellule di mammifero o all'albumina umana; ipertensione non controllata.

 

Dosaggio medico e somministrazione di EPO

Il regime posologico ottimale deve ancora essere definito. Gli autori di alcuni studi preferiscono dosi più basse come da 75 a 150 UI per ogni chilogrammo (u/kg) di peso corporeo somministrate quotidianamente o a giorni alterni. Altri hanno scoperto che 600 u/kg somministrati una volta alla settimana erano più efficaci. Tuttavia, è probabile che la dose più comunemente prescritta sia di 300 u/kg tre o quattro volte alla settimana. Pertanto, per un paziente di 70 kg, verrebbero ordinate 60.000 UI a settimana.

 

Utilizzo dell'EPO nei pazienti affetti da cancro

Adulti

Dosaggio sottocutaneo 3 volte/settimana: 150 unità/kg 3 volte/settimana. Ridurre la dose di 25% quando l'Hgb raggiunge un livello necessario per evitare la trasfusione o aumenta più di 1 g/dL in qualsiasi periodo di 2 settimane. Sospendere la dose quando l'Hgb supera un livello necessario per evitare la trasfusione e ricominciare a 25% al di sotto della dose precedente quando l'Hgb si avvicina a un livello per cui potrebbero essere necessarie le trasfusioni. Aumentare il dosaggio a 300 unità/kg 3 volte/settimana se la risposta non è soddisfacente dopo 4 settimane per raggiungere e mantenere i livelli di Hgb più bassi sufficienti ad evitare la necessità di trasfusione di globuli rossi e a non superare il limite di sicurezza superiore di 12 g/dL . Interrompere se dopo 8 settimane non si verifica alcuna risposta misurata dai livelli di Hgb o se sono ancora necessarie trasfusioni. Dosaggio settimanale: 40.000 unità/settimana. Ridurre la dose di 25% quando l'Hgb raggiunge un livello necessario per evitare la trasfusione o aumenta più di 1 g/dL in qualsiasi periodo di 2 settimane. Sospendere la dose se l'Hgb supera un livello necessario per evitare la trasfusione e ricominciare a 25% al di sotto della dose precedente quando l'Hgb si avvicina a un livello per cui può essere necessaria la trasfusione. Aumentare il dosaggio a 60.000 unità/settimana se la risposta non è soddisfacente (nessun aumento dell'Hgb di almeno 1 g/dl dopo 4 settimane di terapia, in assenza di una trasfusione di globuli rossi) per raggiungere e mantenere i livelli di Hgb più bassi sufficienti a evitare la necessità di trasfusioni di globuli rossi e non superare il limite superiore di sicurezza di 12 g/dl. Interrompere se dopo 8 settimane non si verifica alcuna risposta misurata dai livelli di Hgb o se sono ancora necessarie trasfusioni.
Bambini

IV Dosaggio settimanale: 600 unità/kg/settimana (max, 40.000 unità/settimana). Ridurre la dose di 25% quando l'Hgb raggiunge un livello necessario per evitare la trasfusione o aumenta più di 1 g/dL in qualsiasi periodo di 2 settimane. Sospendere la dose se l'Hgb supera un livello necessario per evitare la trasfusione e ricominciare a 25% al di sotto della dose precedente quando l'Hgb si avvicina a un livello per cui può essere necessaria la trasfusione. Aumentare il dosaggio a 900 unità/kg/settimana (max, 60.000 unità/settimana) se la risposta non è soddisfacente (nessun aumento dell'Hgb di almeno 1 g/dL dopo 4 settimane di terapia, in assenza di trasfusione di globuli rossi) raggiungere e mantenere i livelli di Hgb più bassi sufficienti ad evitare la necessità di trasfusioni di globuli rossi e a non superare il limite di sicurezza superiore di 12 g/dl. Interrompere se dopo 8 settimane non si verifica alcuna risposta misurata dai livelli di Hgb o se sono ancora necessarie trasfusioni.
Utilizzo dell'EPO CRF
Adulti

IV/Sottocutanea Titolare individualmente per raggiungere e mantenere livelli di Hgb compresi tra 10 e 12 g/dL. Gli aumenti della dose non devono essere effettuati più spesso di una volta al mese. Iniziare con 50-100 unità/kg 3 volte/settimana. Aumentare la dose di 25% se l'Hgb è inferiore a 10 g/dL e non è aumentato di 1 g/dL dopo 4 settimane di terapia o se l'Hgb scende al di sotto di 10 g/dL. Ridurre la dose di 25% quando l'Hgb si avvicina a 12 g/dL o l'Hgb aumenta di più di 1 g/dL in qualsiasi periodo di 2 settimane. Se l’Hgb continua ad aumentare, sospendere temporaneamente la dose finché l’Hgb non inizia a diminuire, quindi riprendere il trattamento con una dose inferiore di circa 25% rispetto alla dose precedente.
Bambini

IV/Sottocutanea Titolare individualmente per raggiungere e mantenere livelli di Hgb compresi tra 10 e 12 g/dL. Gli aumenti della dose non devono essere effettuati più spesso di una volta al mese. Iniziare con 50 unità/kg 3 volte/settimana. Aumentare la dose di 25% se l'Hgb è inferiore a 10 g/dL e non è aumentato di 1 g/dL dopo 4 settimane di terapia o se l'Hgb scende al di sotto di 10 g/dL. Ridurre la dose di 25% se l'Hgb si avvicina a 12 g/dL o se l'Hgb aumenta di più di 1 g/dL in qualsiasi periodo di 2 settimane. Se l’Hgb continua ad aumentare, sospendere temporaneamente la dose finché l’Hgb non inizia a diminuire, quindi riprendere il trattamento con una dose inferiore di circa 25% rispetto alla dose precedente.
Utilizzo dell'EPO in chirurgia
Adulti

Sottocutanea Prima di iniziare il trattamento, ottenere l'Hgb per stabilire che sia compreso tra più di 10 e meno di 13 g/dL.

Dosaggio abituale: 300 unità/kg/giorno per 10 giorni prima dell'intervento, il giorno dell'intervento e per 4 giorni dopo l'intervento.

Schema posologico alternativo: 600 unità/kg per via sottocutanea in dosi una volta settimanali (21, 14 e 7 giorni prima dell'intervento), più una quarta dose il giorno dell'intervento.
Utilizzo dell'EPO su pazienti affetti da HIV trattati con zidovudina
Adulti

IV/Sottocutanea Prima di iniziare la terapia, determinare il livello di eritropoietina sierica endogena. L'evidenza suggerisce che i pazienti che ricevono zidovudina con livelli di eritropoietina sierica endogena superiori a 500 milliunità/ml difficilmente rispondono alla terapia con epoetina alfa. Titolare la dose di epoetina alfa per raggiungere e mantenere il livello di Hgb più basso sufficiente ad evitare la necessità di trasfusioni di sangue e a non superare il limite di sicurezza superiore di 12 g/dl. Per i pazienti con livelli sierici di eritropoietina pari o inferiori a 500 milliunità/ml che ricevono zidovudina 4.200 mg/settimana o meno, la dose iniziale raccomandata è 100 unità/kg di epoetina alfa 3 volte/settimana per 8 settimane. Monitorare settimanalmente l'Hgb. Se la risposta non è soddisfacente in termini di riduzione della necessità trasfusionale o di aumento dell'Hgb dopo 8 settimane di terapia, il dosaggio di epoetina alfa può essere aumentato da 50 a 100 unità/kg 3 volte/settimana. Successivamente, valutare la risposta ogni 4-8 settimane e aggiustare la dose di conseguenza, con incrementi di 50-100 unità/kg 3 volte/settimana, fino a un dosaggio di epoetina alfa 300 unità/kg 3 volte/settimana. Dopo aver ottenuto la risposta desiderata, titolare la dose di epoetina alfa per mantenere la risposta. Se l'Hgb supera il limite di sicurezza superiore di 12 g/dl, interrompere finché l'Hgb non scende sotto 11 g/dl. Ridurre di 25% quando il trattamento viene ripreso e titolato per mantenere l'Hgb desiderato.

 

Consulenza medica generale sull'EPO

Solo per somministrazione sottocutanea o in bolo IV. Non per somministrazione intradermica, intramuscolare o intraarteriosa. Via IV raccomandata per i pazienti in emodialisi.

Non agitare o agitare vigorosamente la fiala. Un'agitazione vigorosa e prolungata può denaturare la glicoproteina, rendendola biologicamente inattiva.

Non somministrare se si notano particelle, torbidità o scolorimento.

Se la saturazione di trasferimento è inferiore a 20%, somministrare ferro supplementare.

La dose IV può essere somministrata nella linea venosa al termine della procedura di dialisi per ovviare alla necessità di un ulteriore accesso venoso.

Ruotare i siti di iniezione sottocutanea.

Le fiale monodose non contengono conservanti. Utilizzare solo 1 dose/flacone. Non inserire nuovamente la fiala. Scartare qualsiasi porzione inutilizzata. Non combinare porzioni inutilizzate né conservare porzioni inutilizzate per un uso successivo.

Non somministrare insieme ad altre soluzioni farmacologiche. Tuttavia, al momento della somministrazione sottocutanea, i flaconcini monouso possono essere miscelati in una siringa con cloruro di sodio batteriostatico 0,9% con alcol benzilico 0,9% in un rapporto 1:1. I flaconcini multidose contengono alcol benzilico e la miscelazione non è necessaria.

Aggiustare la dose per raggiungere e mantenere il livello di Hgb più basso sufficiente ad evitare la necessità di trasfusioni di globuli rossi e a non superare i 12 g/dl.

Conservazione/stabilità: conservare le fiale in frigorifero (da 36° a 46° F). Non congelare né agitare. Proteggere dalla luce. Le fiale multidose possono essere conservate in frigorifero a una temperatura compresa tra 3°C e 46°F fino a 21 giorni dopo l'ingresso iniziale.

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